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伊匹单抗丨ipilimumab丨Yervoy丨易普利姆玛

市场价:¥11000.00

商城价:¥9500.00

  • 品牌商: Bristol-Myers Squibb
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伊匹单抗(易普利姆玛)是美国Bristol-Myers Squibb研发的用于治疗不可切除或转移性成人恶性黑色素瘤/肺癌成人患者。伊匹单抗(ipilimumab)临床上是通过T细胞介导的抗肿瘤免疫应答而发挥抗肿瘤作用。


生产企业:美国百时美施贵宝Bristol-Myers Squibb公司

规格:50 mg/10 mL (5 mg/mL);200 mg/40 mL (5 mg/mL)

通用名:ipilimumab

中文名:易普利姆玛

商标:YERVOY


分子量:148 kDa

性状:半透明至白色

成分:二乙撑三胺五乙酸(DTPA)(0.04 mg),甘露醇(10mg),聚山梨醇80(植物来源)(0.1 mg),氯化钠(5.85 mg),三羟甲基氨基甲烷盐酸盐(3.15mg),和注射用水。

贮藏:

盒内容NDC
一瓶50mg 小瓶(5mg/mL),单次使用小瓶NDC 0003-2327-11
一瓶200mg 小瓶(40mg/mL),单次使用小瓶NDC 0003-2328-22

运输:2°C~8°C


适应症

伊匹单抗(ipilimumab)适用于治疗不可切除的或转移黑色素瘤


用法用量

伊匹单抗(ipilimumab)给药方法,推荐剂量,剂量调整详见:《伊匹单抗(ipilimumab)用法用量(制备、给药,剂量调整)详解》


禁忌证


警告和注意事项

由于T-细胞激活和增殖伊匹单抗(ipilimumab)可导致严重和致命性免疫介导反应。

免疫介导小肠结肠炎

研究1中,伊匹单抗(ipilimumab)治疗患者中发生34例(7%)严重,危及生命,或致命性(超过基线7次或更多便腹泻,发热,肠梗阻,腹膜征象;3–5级)免疫介导小肠结肠炎;和在伊匹单抗(ipilimumab)治疗患者中发生28例(5%)小肠结肠炎中度(腹泻超过基线达6次,腹痛,粪中粘液和血;2级)。跨越所有伊匹单抗(ipilimumab)治疗患者(n=511),5例(1%)患者发生小肠穿孔,4例(0.8%)患者因并发症死亡,和26例(5%)患者因严重小肠结肠炎住院。

有3–5级小肠结肠炎和有2级小肠结肠炎患者发作中位时间分别为开始用伊匹单抗(ipilimumab)后7.4周(范围1.6–13.4)和6.3周(范围0.3–18.9)。

有3–5级小肠结肠炎患者29例(85%)用高剂量(≥40 mg泼尼松等同物每天)皮质激素治疗,用中位剂量80 mg/day的泼尼松或等同物;治疗中位时间为2.3周(范围直至13.9周)接着皮质激素逐渐撤药。有中度小肠结肠炎28患者中46%没有用全身皮质激素,29%用每天<40mg泼尼松或等同物中位时间5.1周,和25%在皮质激素撤药前被高剂量皮质激素治疗中位时间10天。对皮质激素反应不良的62例中度,严重,或危及生命免疫介导小肠结肠炎患者,其中5例(8%)给予英夫利昔单抗[Infliximab]。

有3–5级小肠结肠炎34例患者中74%经历完全解决,3%经历改善至2级严重程度,和24%没有改善。有2级小肠结肠炎28例患者中79%经历完全解决,11%改善,和11%无改善。

监查患者小肠结肠炎体征和症状(例如腹泻,腹痛,粪中粘液和血,有或无发热)和肠穿孔(例如腹膜征象和肠梗阻)。有症状患者,除外感染病因而对持续或严重症状者考虑内窥镜评价。

有严重小肠结肠炎患者永远终止伊匹单抗(ipilimumab)和开始全身皮质激素剂量1至2mg/kg/day泼尼松或等同物。在改善至1级或更轻时,开始逐渐撤小皮质激素和继续撤小至少经历一个月。在临床试验中,在有些患者中迅速撤小皮质激素导致复发或症状恶化。

对中度小肠结肠炎不用伊匹单抗(ipilimumab)给药;给予抗-腹泻治疗而且,如持续一周以上,开始全身皮质激素剂量0.5mg/kg/day泼尼松或等同物。

免疫介导肝炎

研究1中,伊匹单抗(ipilimumab)治疗患者中8例(2%)发生严重,危及生命,或致命性肝毒性(AST或ALT升高大于正常上限5倍或总胆红素升高超过正常上限3倍;3–5级),有致命性肝衰竭0.2%和0.4%伊匹单抗(ipilimumab)治疗患者住院。另外13例(2.5%)患者经受中度肝毒性表现为肝功能试验异常(AST或ALT升高超过2.5倍但不超过正常上限5倍或总胆红素升高大于1.5倍但不超过正常上限3倍;2级)。在所有患者基础病理学未确定但有某些情况下包括免疫介导肝炎。有活检证明的肝炎患者数不足不能描述此事件的临床过程特征。

每次伊匹单抗(ipilimumab)给药前监查肝功能检验(肝转氨酶和胆红素水平)和评估患者肝毒性体征和症状。在有肝毒性患者中除外感染或恶性病因并增加监测肝功能试验的频数直至解决。

3–5级肝毒性患者中永远终止伊匹单抗(ipilimumab)和给予全身皮质激素剂量1至2mg/kg/day泼尼松或等同物。当肝功能检验显示持续改善或返回至基线,开始皮质激素逐渐减小和继续减小历时1个月。跨越对伊匹单抗(ipilimumab)临床发展计划,有持续严重肝炎不管高剂量皮质激素患者曾给予麦考酚酸酯[mycophenolate]治疗。有2级肝毒性患者中不给伊匹单抗(ipilimumab)。

免疫介导皮炎

研究1中,在13例(2.5%)伊匹单抗(ipilimumab)治疗患者中发生严重,危及生命,或致命性免疫介导皮炎(如,史-约综合征,重症多形[性]红斑[Stevens-Johnsonsyndrome],毒性表皮坏死,或皮疹并发全层厚度皮肤溃疡,或坏死性,大疱,或出血性表现;3–5级)。1例(0.2%)患者死于毒性表皮坏死的结果和另一例患者严重皮炎需要住院。有63例(12%)中度(2级)皮炎患者。

中度,严重,或危及生命免疫介导皮炎发作中位时间为从开始伊匹单抗(ipilimumab) 至3.1周和范围至17.3周。

7例(54%)伊匹单抗(ipilimumab)治疗患者有严重皮炎接受高剂量皮质激素(中位剂量60mg泼尼松/day或等同物)共至14.9周接着皮质激素逐渐减小。这些7例患者中6例完全解决;至解决时间范围至15.6周。

63例中度皮炎患者中25例(40%)用全身皮质激素治疗(中位60mg/day泼尼松或等同物)共中位2.1周,7例(11%)只用局部皮质激素治疗,和31例(49%)未接受全身或局部皮质激素。41例(70%)有中度皮炎患者报道完全解决,7例(11%)改善至请(1级)严重程度,和12例(19%)报道无改善。

监查患者皮炎体征和症状例如皮疹和瘙痒。除非已确定另外病因,皮炎体征或症状应被考虑免疫介导。

有史-约综合征,毒性表皮坏死,或合并全层厚皮肤溃疡皮疹,或坏死,大疱,或出血表现患者永远终止伊匹单抗(ipilimumab)。给予全身皮质激素剂量1至2mg/kg/day泼尼松或等同物。当皮炎被控制,逐渐减小皮质激素应至少经历为期1个月。有中度至严重体征和症状患者中不给伊匹单抗(ipilimumab)。

对轻至中度皮炎,例如局部皮疹和瘙痒对症处理。如症状在1周内无改善给予局部或全身皮质激素。

免疫介导肾病

研究1中,报道一例致命性格林巴利综合征[Guillain-Barré syndrome]和一例严重(3级)周围运动神经病变。跨越伊匹单抗(ipilimumab)临床发展计划,报道重症肌无力和另外格林巴利综合征病例。

监查运动和感觉神经病变症状例如单侧或双侧软弱,感觉变化,或感觉异常。严重神经病变患者永远终止伊匹单抗(ipilimumab) (干扰每天活动)例如格林巴利样综合征。当对处理严重神经病变适当开始药物干预。考虑开始全身皮质激素剂量1至2mg/kg/day泼尼松或等同物对严重神经病变。在有中度神经病变(不干扰每天活动)患者中不用伊匹单抗(ipilimumab)给药。

免疫介导内分泌病变

研究1中,在9例(1.8%)伊匹单抗(ipilimumab)治疗患者发生严重至危及生命免疫介导内分泌病变(需要住院,紧急医药干预,或干扰日常生活活动;3–4级)。所有9例患者有垂体机能减退和有些有另外同时内分泌病变例如肾上腺机能不全,性机能减退,和甲状腺机能减退。6/9例患者因严重内分泌病变住院。12例(2.3%)患者发生中度内分泌病变(需要激素替代治疗或药物干预;2级)并由甲状腺机能低下,肾上腺机能不全,垂体机能减退组成,和甲状腺机能亢进和Cushing氏综合征各一例。中度至严重免疫介导内分泌病变中位时间为11周和范围开始伊匹单抗(ipilimumab)后19.3周。

21例中度至危及生命内分泌病变患者中, 17患者需要长期激素替代治疗包括,最常用,肾上腺激素(n=10)和甲状腺激素(n=13)。

监查患者垂体炎, 肾上腺机能不全(包括肾上腺危象),和甲状腺亢进或低下临床特征和症状。患者可能有疲乏,头痛,精神状态变化,腹痛,不寻常肠道习惯,和低血压,或与其它原因例如脑转移或所患疾病相似非特异性症状。除非已确定另外病因,应考虑内分泌病变的体征或症状是免疫介导。

在开始治疗时,每次给药前和当根据症状临床指示时,监查甲状腺功能试验和临床化学。在有限数量患者中,通过影像学研究垂体腺放大诊断垂体炎。

在症状性患者中不用伊匹单抗(ipilimumab)给药。开始全身皮质激素剂量1至2mg/kg/day泼尼松或等同物,和开始适当激素替代治疗。

其它免疫介导不良反应,包括眼表现

研究1中低于1%伊匹单抗(ipilimumab)治疗患者见到以下临床意义免疫介导不良反应:肾炎,肺炎,脑膜炎,心包炎,葡萄膜炎,虹膜炎。和溶血性贫血。

跨越对伊匹单抗(ipilimumab)临床发展计划,还报道下列像免疫介导不良反应发生率低于1%:心肌炎,血管病变,颞动脉炎,血管炎,风湿性多肌痛,结膜炎, 睑炎, 上巩膜炎, 巩膜炎, 白细胞破碎血管炎, 多形性红斑, 银屑病,胰腺炎,关节炎,和自身免疫性甲状腺炎。

对有临床意义或严重免疫介导不良反应永远终止伊匹单抗(ipilimumab)。对严重免疫介导不良反应开始全身皮质激素剂量1至2mg/kg/day泼尼松或等同物。

发生葡萄膜炎,虹膜炎,或上巩膜炎患者给予皮质激素眼滴液。对局部免疫抑制治疗无反应的免疫介导眼病永远终止伊匹单抗(ipilimumab)。


不良反应

在说明书的其它节中更详细讨论以下不良反应:

(1)免疫介导小肠结肠炎;

(2)免疫介导肝炎;

(3)免疫介导皮炎;

(4)免疫介导肾病;

(5)免疫介导内分泌病变;

(6)其它免疫介导不良反应,包括眼表现。


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